最近1~2年，3種治療糖尿病的新型降糖藥：恩格列凈、達(dá)格列凈、卡格列凈，都相繼進(jìn)入了我國的醫(yī)保目錄，并且大幅降價(jià)了；為糖尿病患者帶來了更新更好的治療選擇；這三種藥都屬于鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）抑制劑： 抑制腎臟對葡萄糖的重吸收，把葡萄糖通過小便排出體外，從而能促進(jìn)血糖水平顯著降低；這類藥物的作用機(jī)制比較獨(dú)特，降糖作用不依賴于胰島素，因此不會(huì)受到胰島素抵抗和β細(xì)胞功能的影響，能發(fā)揮穩(wěn)定的降糖效果，可用于2型糖尿病的各個(gè)階段。
大家都知道，心血管疾病和糖尿病腎病是糖尿病患者最常見和最主要的2個(gè)并發(fā)癥，在有效控制血糖的同時(shí)，預(yù)防患者的心血管疾病和糖尿病腎病等并發(fā)癥，保證患者的健康、提高患者的生活質(zhì)量是糖尿病治療的最終目標(biāo)。大量研究證實(shí)，恩格列、達(dá)格列凈、卡格列凈均可有效改善2型糖尿病患者血糖水平，減輕體重、降低血壓、降低血尿酸，且安全性與耐受性良好，同時(shí)還具有心血管和腎臟的保護(hù)作用，尤其是對慢性心衰的治療更具有優(yōu)勢；真正實(shí)現(xiàn)了治療糖尿病的同時(shí)，能夠預(yù)防和治療糖尿病的兩大嚴(yán)重并發(fā)癥：心血管疾病和糖尿病腎病。這類藥物單獨(dú)使用，發(fā)生低血糖風(fēng)險(xiǎn)極低，有著姣好的安全性，每天服用1次，患者依從性也高。
因此國內(nèi)外的指南都建議：對于2型糖尿病患者，如果合并心血管疾病、或合并心血管危險(xiǎn)因素、或合并糖尿病腎病或合并慢性心衰、慢性生病等疾病中的一種或多種，應(yīng)首選列凈類降糖藥。那么恩格列凈、達(dá)格列凈、卡格列凈這三種藥物作用是否完全一樣呢？
經(jīng)常有朋友及患者來咨詢：這三種藥到底怎么選擇，有沒有區(qū)別？
一、3種新型降糖藥：達(dá)格列凈、卡格列凈和恩格列是有區(qū)別的
很多人認(rèn)為這三種是屬于一類藥物，因此它們的作用差不多，區(qū)別不大；但是這3種藥的藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，作用機(jī)制并不完全相同，因此它們的作用并不完全相同，而且還各有特色。
1.卡格列凈降低血糖、控制體重的效果最強(qiáng)
與其他兩種鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）抑制劑達(dá)格列凈、恩格列凈相比，對二甲雙胍控制不佳的2型糖尿病患者聯(lián)合使用卡格列凈的降糖效果比聯(lián)合其他兩種藥物的效果更好。卡格列凈每天100 mg，治療26周顯著改善2型糖尿病患者的心血管和糖化血紅蛋白、空腹血糖、餐后血糖、體重、收縮壓等眾多指標(biāo)；卡格列凈之所以能夠有如此顯著的綜合獲益,與其獨(dú)特的作用機(jī)制密不可分。
2型糖尿病患者的血糖持續(xù)升高，有2個(gè)重要原因：一是2型糖尿病患者胃腸道過多表達(dá)鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1（SGLT1），導(dǎo)致葡萄糖從腸道吸收增加；二是因?yàn)?span>2型糖尿病患者腎臟過多表達(dá)鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2） ,導(dǎo)致腎臟對葡萄糖的重吸收增加，也就是排泄減少；腸道吸收葡萄糖增加，尿道排泄葡萄糖減少，最終導(dǎo)致持續(xù)高血糖；
而卡格列凈可同時(shí)抑制SGLT1和SGLT2：卡格列凈抑制SGLT1，可減少腸道對葡萄糖吸收，同時(shí)可改善GLP- 1水平,促進(jìn)胰島素分泌;研究發(fā)現(xiàn),卡格列凈對餐后血糖的降低與其對腸道SGLT1的抑制作用密切相關(guān)；卡格列凈在腎臟抑制SGLT2 ,減少葡萄糖的重吸收，增加腎臟對葡萄糖的排泄；卡格列凈通過抑制腸道對葡萄糖的吸收，促進(jìn)尿道對葡萄糖的排泄，這樣特殊的雙重機(jī)制使2型糖尿病患者血糖降低。
卡格列凈100 mg，24小時(shí)尿糖排泄量約為100g ,相當(dāng)于丟失熱量400 kcal/d ,（約相當(dāng)于 2 8 5克米飯產(chǎn)生的能量），約等于 13000步消耗的能量；在中國已上市的3種SGLT2抑制劑中,尿糖排泄表現(xiàn)最佳。
卡格列凈具有雙重降糖機(jī)制：減少腸道的葡萄糖吸收,促進(jìn)尿道的葡萄糖排泄，推薦劑量下，每天排糖100g ,降糖減重作用比其他兩種格列凈更強(qiáng)。
2. 達(dá)格列凈
服用達(dá)格列凈10mg，一天以后就可以出現(xiàn)尿中排糖的增加，24小時(shí)排糖約 70克， 相當(dāng)于丟失熱量約280千卡 （約相當(dāng)于200克米飯產(chǎn)生的能量），也相當(dāng)于走路80分鐘或者跳繩30分鐘，或步走9300步所消耗的能量；一周左右就可以讓血糖快速下降，特別是空腹血糖，能夠降低將近1.2mmol/L，一個(gè)月的時(shí)候可以使餐前、餐后血糖都得到明顯的改善，三個(gè)月的時(shí)候，糖化血紅蛋白明顯的降低。如果長期使用達(dá)格列凈，會(huì)帶來血糖全面的控制、體重的下降，血壓、尿酸也有一定的改善。
3.恩格列凈
恩格列凈10mg，每天排糖約64克， 相當(dāng)于丟失256千卡 （約合180克米飯產(chǎn)生的能量），約等于8500步消耗的能量。
從上述數(shù)據(jù)來看，3種 列凈類藥物中，降糖作用和減重作用最強(qiáng)的是卡格列凈。 恩格列凈的降糖、減重作用相對溫和；因此對于肥胖和超重的糖尿病患 者 ，雖然三種格列凈都可以使用，但是，如果有的選擇，在3種格列凈中選擇卡格列凈效果最好；
二、糖尿病腎病和視網(wǎng)膜病變的患者應(yīng)選擇恩格列凈比較合適
格列凈類藥物主要通過腎臟把體內(nèi)葡萄糖直接排出體外，它們發(fā)揮藥理作用是需要依賴一定的腎小球?yàn)V過率的。因此，在起始治療前需要評(píng)估患者的腎臟功能情況；然后根據(jù)腎功能情況決定是否能夠使用這類藥物，以及具體選用哪一種藥物；
糖尿病腎病和糖尿病視網(wǎng)膜病變都是因?yàn)殚L期的高血糖引起的微循環(huán)障礙所致，患者應(yīng)選擇較溫和的降糖藥物來平穩(wěn)、緩慢降糖，而強(qiáng)效、快速降糖易導(dǎo)致血糖大幅波動(dòng)和低血糖的發(fā)生 ，這對糖尿病腎病及視網(wǎng)膜病變是一種重創(chuàng)；在達(dá)格列凈、卡格列凈和恩格列這3種藥物中，恩格列凈的降糖作用最溫和，同時(shí)在中度腎功能不全 (腎小球?yàn)V過率≥45m l / m i n /1.73m 2) 時(shí)，無需調(diào)整劑量，卡格列凈在中度腎功能不全時(shí)需調(diào)整劑量，達(dá)格列凈僅適用于輕度腎功能不全的患者。因此糖尿病腎病和視網(wǎng)膜病變的患者應(yīng)選擇恩格列凈更合適；
三、2型糖尿病合并心血管疾病3種藥物均可選擇，但卡格列凈作用可能最強(qiáng)
對于同時(shí)合并心血管病、或合并心血管高危因素的2型糖尿病患者：達(dá)格列凈、卡格列凈和恩格列這3種藥物均可選擇， 因?yàn)樗麄兙酗@著的降糖、降壓、降尿酸、減重和減輕心血管 負(fù)擔(dān)的作用，其中卡格列凈每日排糖量最大，減重、降壓的效果最好，因此治療糖尿病合并冠心病及肥胖、高血壓等危險(xiǎn)因素時(shí)，可能更加合適。
四、格列凈類藥物安全性雖高，但也不是所有的糖尿病患者都適合
格列凈類新型降糖藥，安全性高、耐受性好，患者綜合獲益多，因此在臨床上的使用越來越廣泛，但是患有以下疾病者不 適合應(yīng)用：
1、糖尿病足：糖尿病足是糖尿病常見而嚴(yán)重的并發(fā)癥之一；卡格列凈說明書明確指出：該藥可導(dǎo)致骨折和截肢風(fēng)險(xiǎn)；其他兩種藥物也有可能導(dǎo)致骨折和截肢的風(fēng)險(xiǎn)增加；因此，糖尿病足患者 均不適合使用這3種格列凈類藥物。
2、妊娠期哺乳期糖尿病患者不推薦使用。
3、低血壓的患者不宜使用格列凈類藥物：這類藥物可利尿排鈉、降低血壓，可導(dǎo)致體位性低血壓，嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致患者暈厥。因此，低血壓的患者不宜使用，正在服用降壓藥的老年人、正在服用強(qiáng)效利尿劑的患者也應(yīng)慎用，使用時(shí)需監(jiān)測患者的血壓，并及時(shí)調(diào)整降壓藥及這類藥物的的劑量。
4、最近半年有反復(fù)尿路感染的患者不宜使用：這類藥物可導(dǎo)致嚴(yán)重泌尿生殖系統(tǒng)感染增加。
格列凈類藥物在臨床上的使用越來越普及，它們雖有很多優(yōu)點(diǎn)，但也有一些缺點(diǎn)，而且在臨床上的使用時(shí)間還很短，最長的不過10年，最短的只有1~2年。就像二甲雙胍，臨床使用已達(dá)60多年，但我們對它的認(rèn)識(shí)仍然不完全清楚，因此，對剛上市不足10年的格列凈類新型降糖藥的認(rèn)識(shí)，還需要更長時(shí)間來觀察和研究；在臨床上仍需謹(jǐn)慎使用，仔細(xì)觀察；
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